药物合成反应实验

本书精心选择了有代表性的药物合成反应实验，包括21个典型性的药物综合合成实验及34个必需的有机药物合成实验方法。在55个实验中，兼顾了药物合成涉及的七种主要单元反应（酰化反应、烃化反应、 缩合反应、还原反应、氧化反应、卤化反应、重排反应和杂环化及其他反应）以及近年来发展的药物合成新反应、新技术、新合成方法，将一些新药物的合成方法加入教材，如、和舒尼替尼的合成，保持教材的新颖性，同时，本教材也将绿色合成的理念贯穿其中。

本教材内容由浅入深、实用性强，特别适合本科院校化学制药专业教学使用，也可作为高职高药技术类专业的教材。

章药物合成反应实验基本常识001

节事故预防与安全002

一、火灾与爆炸002

二、化学毒害与污染003

三、事故处置与预防003

第二节实验预习与思考006

一、预习006

二、药物合成反应文献资料007

第三节记录与报告010

第二章药物合成反应基本实验技术及车间设备015

节合成反应装置016

一、回流与搅拌016

二、无水无氧操作016

三、加热与制冷019

第二节分离纯化方法022

一、蒸馏022

二、色谱法026

三、重结晶与过滤030

四、干燥033

第三节药物合成反应车间设备及操作方法035

一、玻璃反应釜035

二、旋转蒸发器036

三、离心机037

四、低温恒温反应浴槽039

第三章一般药物反应实验041

节酰化反应042

实验一L-甲酯盐酸盐的合成042

实验二N-苄氧羰酰基-L-羟的合成043

实验三γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成044

实验四丙二酸亚异丙酯的合成045

实验五乳酸正丁酯的合成047

实验六2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成048

实验七L-抗坏血酸棕榈酸酯的合成049

实验八的合成051

实验九的合成052

实验十的合成054

第二节烃化反应055

实验十一N-苄基乙酰苯胺的合成055

实验十二DL-α-的制备及外消旋体的拆分056

实验十三烯丙基丙二酸的合成059

实验十四的合成060

第三节缩合反应062

实验十五DL-扁桃酸的合成及拆分062

实验十六2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的合成065

实验十七的合成066

第四节还原反应069

实验十八合成069

实验十九的合成072

实验二十的合成074

第五节氧化反应075

实验二十一G钾盐的氧化075

实验二十二的合成077

实验二十三3的合成078

第六节卤化反应080

实验二十四氯代环己烷的合成080

实验二十五的合成081

实验二十六对甲氧基-α-溴代苯乙酮的合成083

第七节重排反应084

实验二十七6,9-亚胺醚的合成084

实验二十八四氯的合成086

第八节杂环化及其他反应087

实验二十九1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成087

实验三十4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成089

实验三十一(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成090

实验三十二对硝基的合成091

实验三十三对硝基的合成093

实验三十四硫代酸的合成094

第四章药物合成综合实验097

实验一乳酸的合成098

实验二的合成100

实验三的合成102

实验四酸的合成103

实验五的合成105

实验六的合成106

实验七的合成108

实验八的合成109

实验九的合成110

实验十的合成113

实验十一的合成115

实验十二的合成118

实验十三醋酸胍那苄的合成119

实验十四的合成121

实验十五联的合成123

实验十六的合成125

实验十七盐酸胍法辛的合成126

实验十八依匹唑的合成128

实验十九的合成130

实验二十的合成133

实验二十一舒尼替尼的合成135

参考文献137